此药主要是松弛血管的平滑肌，达到扩张血管的目的。如果它扩张的是静脉的血管床的话，这样就可以使心脏的前后负荷降低，从而起到降低心肌的耗氧量，缓解心绞痛的作用。主要副作用有头痛、或者是引起低血压，如果有青光眼、颅内压增高和低血压的应该禁止服用。
成人一次用0.25-0.5mg（半片-1片）舌下含服。每5分钟可重复1片，直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前5-10分钟预防性使用，可避免诱发心绞痛。主要是在疼痛的时候服用。
该药能很好地缓解肛门括约肌痉挛，从而缓解肛裂引起的疼痛。但是，使用该药时，可能会出现一些不良反应，如头晕、恶心、心跳加快、视力模糊、疲劳等一系列其他不良反应。同时，该药不能用于低血压、脑供血不足、肝肾不足的人群。因此，在使用该药之前，必须仔细阅读说明书，有许多不良反应和禁忌。
硝酸甘油能救命？五类人不能吃！
尤其是原发性闭角型青光眼，且未经手术治疗者，应用硝酸甘油后会使眼压进一步升高，加剧眼痛，甚至出现更严重的反应。如非用不可，则需密切监测眼压及症状。已经手术治疗的闭角型青光眼或药物控制良好的开角型青光眼患者，可以使用，但需定期监测眼压。如用药后发生了视物模糊、鼻根部酸胀、眼部胀痛、头痛、恶心、眼红、怕光、流泪等不适症状，应立即到眼科就诊。
低血压患者或平常血压偏低的患者应谨慎使用硝酸甘油，因为硝酸甘油在扩张冠状动脉血管的同时，也会扩张其他血管，使血压降得更低，尤其在体位突然变动时更易发生。
硝酸甘油会扩张脑血管，使原有病情加重，因此脑出血、颅内压增高患者应慎用硝酸甘油。
硝酸甘油会使该病患者左心室流出道梗阻进一步加重，甚至引起晕厥、猝死，应尽量避免应用。
西地那非即人们常说的“伟哥”，商品名叫“万艾可”。西地那非会增强硝酸甘油的降压作用，因此两种药物不能一起服用，以免引起严重低血压甚至猝死。
硝酸甘油是治疗冠心病的药物，硝酸甘油按规定需要舌下含化，这样才能避免药物在肝内快速代谢，影响药物效果，如果口服硝酸甘油由于药物很快在肝内被代谢，因此药物作用很低，硝酸甘油是治疗冠心病的药物，由于冠心病不能完全治愈，硝酸甘油也可以长期使用，需要舌下含化硝酸甘油，不能口服，也可以配合其他治疗冠心病的药物，如倍他乐克效果会更好，
